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“硝酸布康唑陰道乳膏”仿制藥及一致性評價Butoconazole Nitrate Vaginal Cream 【原研企業(yè)】美國KV制藥公司 【注冊分類】化藥4類 【規(guī) 格】 5g:100mg 【適 應(yīng) 癥】 2%硝酸布康唑乳膏主要用于由念珠菌感染的外陰陰道念珠菌病。該病的診斷應(yīng)作KOH涂片鏡檢法確診。該藥對非妊娠婦女是安全有效的,但對妊娠婦女的安全和有效性尚未被確定。 【項目簡介】 1.化學(xué)名稱 本品主要成份為:硝酸布康唑,其化學(xué)名為1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯基)硫代丁基]咪唑硝酸鹽。 2.藥理毒理 硝酸布康唑確切的抗真菌作用機(jī)制為其作用于其他咪唑衍生物相似,為抑制甾體合成。咪唑類藥物可抑制羊毛甾醇轉(zhuǎn)化為麥角甾醇,從而改變真菌細(xì)胞膜的脂質(zhì)構(gòu)成,并最終導(dǎo)致真菌細(xì)菌滲透性紊亂或生長抑制。 3.藥代動力學(xué) 國外文獻(xiàn)報道,硝酸布康唑陰道給藥全身吸收約1.7%,陰道用藥2~8小時未檢測到。用藥后24小時達(dá)到最大血藥濃度19-44ng/ml(每升血漿中含給藥量0.017~0.046%),用藥后96~120小時血藥濃度下降到檢測水平以下。硝酸布康唑的血漿半衰期為21~24個小時。經(jīng)同位素標(biāo)記后,用藥后有2.7%的放射性經(jīng)尿液排出,2.8%的放射性經(jīng)糞便排出。79~92%的放射性在陰道清洗時背清除;因此,陰道用藥后共有86~97%的放射性排出。薄層色譜結(jié)果顯示,所有患者的尿液中都沒有檢測出藥物原型,因此,通過尿液排泄的可能是硝酸布康唑的代謝物。 4.用法用量 每支5g,(含硝酸布康唑100ng)陰道內(nèi)給藥。 5.生產(chǎn)企業(yè) 美國KV制藥公司、云南滇虹。 6.專利情況 未有相關(guān)專利。 7.國內(nèi)外研發(fā)概況 本品為具有抗真菌活性的咪唑衍生物,硝酸布康唑為咪唑類抗真菌藥物,主要用于治療陰陰道念珠菌病。硝酸布康唑于1985年首先在美國上市銷售,后分別于1987年及1988年在瑞士和法國上市銷售。并在英國、意大利、日本、加拿大、墨西哥、 巴西、西班牙、葡萄牙等多個國家申請注冊,其中在美國首先上市銷售的劑型為陰道乳膏(5g:100mg)及陰道栓(100mg/枚),其商品名為Femstat。 8.制劑工藝 本公司掌握先進(jìn)的硝酸布康唑陰道乳膏制劑處方工藝和制備方法,各項藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。 制劑處方:硝酸布康唑、山梨醇、丙二醇、依地酸二鈉、礦物油、3-油酸聚甘油酯、單硬脂酸甘油酯、微晶蠟、尼泊金丙酯、尼泊金甲酯、硅膠、純化水等。 制備工藝:制備水相、制備油相、乳化、灌裝。 【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】 本公司掌握先進(jìn)的硝酸布康唑陰道乳膏制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法,在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對,進(jìn)行一致性評價。同時可提供硝酸布康唑陰道乳膏的仿制和申報技術(shù)服務(wù)。
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