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“妥洛特羅貼劑”仿制藥及一致性評價Tulobuterol Patch 【原研企業(yè)】日本電工制藥 【注冊分類】化藥4類 【規(guī) 格】 0.5mg、1mg、2mg 【適 應(yīng) 癥】 用千緩解支氣管嶂喘、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病所致的呼吸困難等癥狀。 【項目簡介】 1.化學(xué)名稱 本品主要成份為妥洛特羅,其化學(xué)名為2-叔丁胺-1(2-氯苯)乙醇。 2.藥理毒理 3.藥代動力學(xué) 對成熟及幼仔大鼠24小時經(jīng)皮給14C妥洛特羅貼片l0mg/kg時,發(fā)現(xiàn)肝臟、腎臟、消化系統(tǒng)等大部分組織的放射能分布高于血液。且可確認(rèn)向標(biāo)記部位的氣管及肺分布。從各組織中的消失與血藥濃度的變化相同。且成熟大鼠及幼仔的組織內(nèi)濃度變化大致相同。對健康成人24小時單次經(jīng)皮給妥洛特羅貼劑(4mg)時,尿液中主要排泄物為妥洛特羅、3—羥基體、4—羥基體及5—羥基體和其結(jié)合體,以及4—羥基-5-甲氧基的結(jié)合體。其中妥洛特羅的排泄率最大。 對健康成人24小時單次經(jīng)皮給本品2mg時至給藥后3天之內(nèi),妥洛特羅的尿中排泄率為5.39%。 血清蛋白結(jié)合率:人血清中的血清蛋白結(jié)合率為28.1%。 4.用法用量 通常,1日1次,以妥洛特羅計算成人為2mg,兒童0.5~3歲以下為0.5mg,3~9歲以下為1mg,9歲以上為2mg,粘貼于胸部、背部及上臂部均可。 5.生產(chǎn)企業(yè) 日本電工制藥。 6.專利情況 未有相關(guān)專利。 7.國內(nèi)外研發(fā)概況 妥洛特羅由日本北陸制藥株式會社開發(fā),1981年口服片劑和干糖漿劑上市,氣霧劑于1994年1月上市,妥洛特羅貼劑1998年9月30日在日本獲得生產(chǎn)許可,2005年進(jìn)口我國。 國內(nèi)多家企業(yè)生產(chǎn)妥洛特羅片:陜西誠信、陜西白云、西安漢豐等。 8.制劑工藝 本公司掌握先進(jìn)的妥洛特羅貼劑制劑處方工藝和制備方法,各項藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。 制劑處方:妥洛特羅、聚異丁烯、聚丁烯、脂環(huán)類飽和烴樹脂等。 制備工藝:溶解、涂布、干燥、層壓、蒸化、刻痕、切割、包裝。 【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】 本公司掌握先進(jìn)的妥洛特羅貼劑制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法,在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對,進(jìn)行一致性評價。同時可提供妥洛特羅貼劑的仿制和申報技術(shù)服務(wù)。
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