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“替普瑞酮膠囊”仿制藥及一致性評價(jià)Teprenone Capsules 【原研企業(yè)】日本衛(wèi)材 【注冊分類】化藥4類 【規(guī) 格】 50mg 【適 應(yīng) 癥】 急性胃炎、慢性胃炎急性加重期,胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善。 胃潰瘍。 【項(xiàng)目簡介】 1.化學(xué)名稱 本品主要成份為替普瑞酮。 2.藥理毒理 抗?jié)冏饔茫罕舅幵谑褂么蟀资笏M(jìn)行的各種實(shí)驗(yàn)性潰瘍(寒冷拘束應(yīng)激性潰瘍、吲哚美辛致潰瘍、阿斯匹林致潰瘍、強(qiáng)的松龍、利血平致潰瘍、醋酸以及燒灼致潰瘍、阿斯匹林-寒冷拘束應(yīng)激性潰瘍)及各種實(shí)驗(yàn)性胃粘膜病變(鹽酸、阿斯匹林、乙醇、放射線)均確認(rèn)了較強(qiáng)的抗?jié)冏饔煤臀刚衬げ∽兊母纳谱饔谩2⑶,從使用大白鼠進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中可以確認(rèn),抑制被認(rèn)為與活性氧有關(guān)的compound 48/80、血小板激活因子(PAF)的胃粘膜損傷作用。 增加胃粘液作用, (1)本藥對大白鼠的培養(yǎng)胃粘膜上皮細(xì)胞,有促進(jìn)粘液合成和分泌的作用。(2)對大白鼠當(dāng)本藥分布于分泌粘液的表層粘液細(xì)胞和頸細(xì)胞中,增加其合成粘液量。(3)能提高胃粘膜再生與防御因子中主要的高分子糖蛋白(大白鼠)、磷脂質(zhì)(土撥鼠)的生物合成酶活性,促進(jìn)人和大白鼠在這些方面的合成和分泌。并且,使用大白鼠和兔子的實(shí)驗(yàn)得到確認(rèn),本藥有提高胃粘膜中重碳酸鹽的作用。 增加胃粘膜前列腺素作用,本藥可提高大白鼠的胃粘膜前列腺素E2、I2的含量。經(jīng)使用大白鼠確認(rèn),其機(jī)理為提高前列腺素生物合成酶活性。 增加和改善胃粘膜血流作用,本藥可增加人的胃粘膜血流。并可改善大白鼠因水浸拘束應(yīng)激性所造成的胃粘膜血流的降低。 保護(hù)胃粘膜作用,本藥可抑制大白鼠因乙醇而造成的胃粘膜損傷。本藥可抑制健康成人男子因乙醇而造成的胃粘膜損傷。 維持胃粘膜增生區(qū)細(xì)胞的體內(nèi)平衡,本藥可以改善小白鼠因氫化可的松而產(chǎn)生的胃粘膜增生區(qū)細(xì)胞增生能力的降低,維持粘膜增生區(qū)細(xì)胞的平衡。在大白鼠醋酸潰瘍,可激活胃粘膜的新生能力,促進(jìn)胃粘膜損傷的修復(fù)。 抑制脂質(zhì)過氧化作用,本藥可抑制大白鼠因灼傷應(yīng)激性負(fù)荷而產(chǎn)生的胃粘膜障礙,同時(shí)可抑制胃粘膜中的脂質(zhì)過氧化物的增加。 治療急性胃炎和胃潰瘍的有效性: (1)雙盲臨床試驗(yàn)表明,替普瑞酮可以有效地治療急性胃炎。替普瑞酮治療胃炎患者的總體有效率達(dá)68.6%(448/653)。 (2) 替普瑞酮治療胃潰瘍患者的有效率達(dá)81.0%(438/541)。在一個(gè)雙盲臨床試驗(yàn)中,替普瑞酮對老年患者的消化道潰瘍、大面積潰瘍和易復(fù)發(fā)的潰瘍等效果很好。 3.藥代動力學(xué) 4.用法用量 通常成人每日3粒(以替普瑞酮計(jì)150mg),分三次飯后口服?梢暷挲g、癥狀酌情增減。 5.生產(chǎn)企業(yè) 日本衛(wèi)材株式會社。 6.專利情況 未有相關(guān)專利。 7.國內(nèi)外研發(fā)概況 替普瑞酮及其膠囊是由日本衛(wèi)材株式會社研制開發(fā)并已上市的胃粘膜保護(hù)劑,用于胃潰瘍、胃炎的治療。膠囊劑于2000年獲準(zhǔn)進(jìn)口我國。 8.制劑工藝 本公司掌握先進(jìn)的替普瑞酮膠囊制劑處方工藝和制備方法,各項(xiàng)藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。 制劑處方:替普瑞酮、維生素E、甘氨酸、二氧化硅、淀粉、甘露醇、PEG6000、滑石粉等。 制備工藝:吸附、濕法制粒、總混、裝膠囊。 【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】 本公司掌握先進(jìn)的替普瑞酮膠囊制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法,在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對,進(jìn)行一致性評價(jià)。同時(shí)可提供替普瑞酮原料藥的仿制和申報(bào)技術(shù)服務(wù)。 |