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“米氮平口腔崩解片”仿制藥及一致性評價 Mirtazapine Orodispersible Tablets 【原研企業(yè)】歐加農(nóng)制藥 【注冊分類】化藥4類 【規(guī) 格】 15mg、30mg、45mg 【適 應(yīng) 癥】 抑郁癥的發(fā)作。對癥狀如快感缺乏,精神運動性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如 :對事物喪失興趣,自殺念頭以及情緒波動(早上好,晚上差)。本藥在用藥1-2周后起效。 【項目簡介】 1.化學名稱 本品主要成份為米氮平。 2.藥理毒理 本品為四環(huán)類抗抑郁藥,屬于哌嗪氮卓類衍生物。為去甲腎上腺素能和特異性5-羥色胺的抑制劑。本品可阻斷腎上腺素能a2受體,因而刺激去甲腎上腺素及5-羥色胺的釋放,同時對組胺H1受體有阻滯作用,對外周a1-受體及膽堿能受體也有一定的阻滯作用。。 3.藥代動力學 口服后在胃腸道吸收快,T max為2 小時,生物利用度為50%,食物對吸收稍有影響,3~5 天達穩(wěn)態(tài)血濃度,蛋白結(jié)合率為85%,在肝臟代謝形成去甲基米氮平,其活性低于母體3~4 倍。米氮平對細胞色素P450 酶系統(tǒng)無作用,代謝后85%從尿中排出,15%從糞便排泄,4%以原形從尿中排出。t 1/2約為20~40 小時,肝功能不良者可延長t 1/2 40%,腎功能不全者可降低藥物清除率。肝、腎功能不良者服用時應(yīng)進行監(jiān)護。 4.用法用量 成人:治療起始劑量應(yīng) 15 mg/日,逐漸加劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為15-45 mg。老年人:劑量與成人相同,提高劑量應(yīng)在醫(yī)生密切觀察之中進行,以便達到滿意的療效。肝、腎功能不良患者對米氮平的清除率有可能會降低,使用本藥時應(yīng)注意。該藥片應(yīng)用水吞服,而不應(yīng)嚼碎服用。該藥適于每日服用1次(最好在臨睡前服用),也可分次服用(如早晚各1次)。病人應(yīng)連續(xù)服藥,最好在病癥完全消失4-6月后再逐漸停藥。當劑量合適時,藥物應(yīng)在2-4內(nèi)有顯著療效。若效果不夠顯著,可將劑量增加直至最大劑量。但若劑量增加2-4周后仍無作用,應(yīng)停止使用該藥。 5.生產(chǎn)企業(yè) 歐加農(nóng)制藥。 6.專利情況 未有相關(guān)專利。 7.國內(nèi)外研發(fā)概況 米氮平是去甲腎上腺素能和特異性的5-HT能抗抑郁藥,具有雙重抗抑郁效果。米氮平由荷蘭N.V.Organon公司研制生產(chǎn),1994年在荷蘭首次上市,規(guī)格有15mg、30mg和45mg,并于1997年在美國批準上市,2001年6月在我國進口上市(商品名:瑞美隆/Remeron)。 國內(nèi)尚無企業(yè)生產(chǎn)。 8.制劑工藝 本公司掌握先進的米氮平口腔崩解片制劑處方工藝和制備方法,各項藥學參數(shù)與原研企業(yè)一致。 制劑處方:米氮平、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲基纖維素、糖球、氨基甲基丙烯酸酯共聚物、硬脂酸鎂、甘露醇、交聯(lián)聚維酮、碳酸鈉、檸檬酸、微晶纖維素、阿斯巴甜等。 制備工藝:流化床制粒、包衣、總混、壓片。 【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】 本公司掌握先進的米氮平口腔崩解片制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法,在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對,進行一致性評價。同時可提供米氮平口腔崩解片的仿制和申報技術(shù)服務(wù)。 |