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“琥珀酸索利那新片”仿制藥及一致性評價 Solifenacin Succinate Tablets 【原研企業(yè)】日本山之內制藥(荷蘭安斯泰萊制藥生產) 【注冊分類】化藥4類 【規(guī) 格】5mg、10mg 【適 應 癥】 用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。 【項目簡介】 1.化學名稱 本品主要成份為琥珀酸索利那新,(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。 2.藥理毒理 藥理作用:索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑,對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動,從而緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁,尿急和尿頻癥狀。 3.藥代動力學 吸收:口服本品后,索利那新最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時后達到,Tmax與給藥劑量無關。在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。 4.用法用量 本品的推薦劑量為每日一次,每次一片(5毫克),必要時可增至每日一次,每次兩片(10毫克)。本品必須整片用水送服,餐前或餐后均可服用。 5.生產企業(yè) 荷蘭安斯泰萊制藥。 6.專利情況 未有相關專利。 7.國內外研發(fā)概況 琥珀酸索利那新為毒蕈堿受體拮抗劑,它可以用來緩解尿頻、夜尿和尿急(伴有或不伴有尿失禁)癥狀,這些癥狀都跟膀胱過度活動癥有關。琥珀酸索利那新的5mg和10mg片劑(商品名:衛(wèi)喜康)于2004年6月在歐琥珀酸索利那新(商品名:Vesicare(r))已經(jīng)于2004年11月22日獲得美國FDA的批準,允許在美國上市銷售。 8.制劑工藝 本公司掌握先進的琥珀酸索利那新片制劑處方工藝和制備方法,各項藥學參數(shù)與原研企業(yè)一致。 制劑處方:琥珀酸索利那新、乳糖、玉米淀粉、羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂等。 制備工藝:混合、研磨、濕法制粒、干燥、總混、壓片、包衣。 【技術轉讓】 本公司掌握先進的琥珀酸索利那新片制劑處方工藝和質量控制方法,在制劑水平和質量控制研究方面可與原研市售制劑比對,進行一致性評價。同時可提供琥珀酸索利那新原料藥的仿制和申報技術服務。
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