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“富馬酸酮替芬滴眼液”仿制藥及一致性評價 Ketotifen Fumarate Eye Drops 【原研企業(yè)】瑞士諾華制藥 【注冊分類】化藥4類 【規(guī) 格】 5ml∶1.25mg、0.4ml∶0.1mg 【適 應(yīng) 癥】 用于季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎。 【項(xiàng)目簡介】 1.化學(xué)名稱 本品主要成份為富馬酸酮替芬,化學(xué)名稱為:4,9-二氫-4(1-甲基-4-亞哌啶基)-10H-苯并[4,5]環(huán)庚[1,2-α]噻吩-10酮反丁烯二酸鹽。 2.藥理毒理 酮替芬是一種組胺H1-受體拮抗劑。酮替芬還可抑制I型變態(tài)反應(yīng)或者快速變態(tài)反應(yīng)相關(guān)細(xì)胞(肥大細(xì)胞,嗜酸性粒細(xì)胞,嗜堿性粒細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞)中炎性介質(zhì)的釋放(如:組胺,白三烯,前列腺素,血小板活化因子)。酮替芬還可抑制嗜酸性粒細(xì)胞的趨化作用、激活和脫粒作用。酮替芬可通過細(xì)胞穩(wěn)定作用抑制磷酸二酯酶而使cAMP水平增加。 體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)酮替芬有生殖毒性。大小鼠的致癌性實(shí)驗(yàn)沒有發(fā)現(xiàn)致癌性。在大鼠研究中,重復(fù)經(jīng)口給藥后確定無影響水平為2毫克/公斤/天。這在動物生殖研究中是正確的。 3.藥代動力學(xué) 4.用法用量 滴眼。1次1~2滴,1日4次(早、中、晚及睡前),或遵醫(yī)囑。 5.生產(chǎn)企業(yè) 瑞士諾華制藥、山東福瑞達(dá)、江西閃亮等14家生產(chǎn)。 6.專利情況 未有相關(guān)專利。 7.國內(nèi)外研發(fā)概況 富馬酸酮替芬滴眼液是由瑞士諾華制藥,臨床用于治療過敏性結(jié)膜炎。酮替芬是一種H1-受體拮抗劑,還可抑制Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)或快速變態(tài)反應(yīng)相關(guān)細(xì)胞中炎性介質(zhì)的釋放。 酮替芬最早由瑞士Sandoz Pharma(即現(xiàn)在的諾華)研制開發(fā)。酮替芬口服制劑自1978年以來,以ZADITEN的商品名已在幾個歐盟成員國、日本和許多其它國家上市,用于抗過敏治療。諾華制藥的富馬酸酮替芬滴眼液于1999年7月2日獲FDA批準(zhǔn)在美國上市,商品名ZADITOR。 8.制劑工藝 本公司掌握先進(jìn)的富馬酸酮替芬滴眼液制劑處方工藝和制備方法,各項(xiàng)藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。 制劑處方:富馬酸酮替芬、甘油、氫氧化鈉、注射用水等。 制備工藝:溶解、調(diào)節(jié)pH、無菌灌裝。 【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】 本公司掌握先進(jìn)的富馬酸酮替芬滴眼液制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法,在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對,進(jìn)行一致性評價。同時可提供富馬酸酮替芬滴眼液的仿制和申報技術(shù)服務(wù)。
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