Bepotastine Besilate Tablets

【原研企業(yè)】日本田邊制藥

【注冊分類】化藥3類

【規(guī)    格】 5mg、10mg

【適 應 癥】

用于過敏性鼻炎；蕁麻疹、皮膚疾病引起的瘙癢（濕疹皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥）。

【項目簡介】

1.化學名稱

    本品主要成份為苯磺酸貝托斯汀。

2.藥理毒理

    苯磺酸貝他斯汀是一強效和長效的組胺H1受體拮抗劑，具血小板活化因子（PAF）拮抗劑樣作用；人體外周血單核細胞的實驗表明，此化合物的抗過敏作用可能與白介素-5的介導有關；苯磺酸貝托斯汀可快速、有效地抑制過敏性鼻炎的3個主要癥狀：打噴嚏，流鼻涕和鼻塞。
    苯磺酸貝他斯汀對組胺H1受體有高度選擇性，并能抑制嗜酸粒細胞浸潤。嗜酸粒細胞釋放細胞毒素蛋白，并致使浸潤部位發(fā)炎。苯磺酸貝托斯汀能抑制嗜酸粒細胞浸潤至外周組織，因此苯磺酸貝托斯汀對緩解鼻粘膜的炎癥反應，即鼻塞較現(xiàn)有的藥物有效。
    另外，苯磺酸貝他斯汀很少進入腦內，無鎮(zhèn)靜作用，抗膽堿作用與抗組胺作用相分離，其它不良反應極小，具有優(yōu)良的藥效學作用和臨床效果，作用強度優(yōu)于酮替芬、特非那定、西替立嗪、依匹那丁，因此臨床應用前景廣闊。

3.藥代動力學

4.用法用量

5.生產(chǎn)企業(yè)

日本田邊制藥。

6.專利情況

   未有相關專利。

7.國內外研發(fā)概況

    苯磺酸貝他斯汀（Bepotastinebesilate）是日本田邊（Tanabe Seiyaku）公司和日本宇部（Ube Industries）公司聯(lián)合開發(fā)的組胺H1受體拮抗劑，2000年在日本首次上市，商品名為Talion，為10mg白色薄膜衣片。已在國內進口。用于治療過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾病引起的瘙癢（濕疹·皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥）、神經(jīng)性耳眠。
    在2006年，ISTA制藥公司獲得了千壽公司苯磺酸貝他斯汀滴眼液在北美的授權，2007年，該公司又獲得了田邊公司口服使用該藥物在北美的授權。2009年8月FDA獲許其生產(chǎn)苯磺酸貝他司汀滴眼液，商品名Bepreve，為1.5%滴眼液，10毫升/瓶。用于過敏性結膜炎相關性眼瘙癢的治療。

8.制劑工藝

本公司掌握先進的苯磺酸貝他斯汀片制劑處方工藝和制備方法，各項藥學參數(shù)與原研企業(yè)一致。

制劑處方：苯磺酸貝他斯汀、甘露醇、聚乙二醇、微晶纖維素、硬脂酸鎂等。

制備工藝：硫化床制粒、總混、壓片、包衣。

【技術轉讓】

本公司掌握先進的苯磺酸貝他斯汀片制劑處方工藝和質量控制方法，在制劑水平和質量控制研究方面可與原研市售制劑比對，進行一致性評價。同時可提供苯磺酸貝他斯汀片的新藥注冊和申報技術服務。